GLP-1: cos’è la “dose d’oro” e quali sono i rischi

• Negli ultimi anni, l’interesse per i farmaci GLP-1 per la perdita di peso è aumentato vertiginosamente.
• Attualmente, il sistema di somministrazione più comune per i farmaci GLP-1 è tramite penne pre-riempite progettate per fornire quattro settimane di trattamento.
• Molti utenti di GLP-1 hanno notato che dopo le quattro dosi previste, nella penna iniettabile rimane ancora del farmaco, che è stato soprannominato “dose d’oro” dagli utenti di GLP-1.
• Tuttavia, gli esperti concordano sul fatto che l’uso di questa “dose d’oro” è rischioso e che invece dovrebbe essere smaltita in modo adeguato.

Negli ultimi anni, l’interesse per i farmaci a base di glucagone-like peptide-1(GLP-1) è aumentato vertiginosamente non solo per il loro uso nel trattamento del diabete di tipo 2, ma anche come aiuto per la perdita di peso.

Mentre alcuni farmaci GLP-1, come Ozempic e Mounjaro, sono progettati per trattare il diabete e sono stati prescritti off-label per aiutare le persone senza diabete a perdere peso, altri come Zepbound e Wegovy sono prescritti per la perdita di peso.

A partire dal 2024, i ricercatori hanno stimato che circa il 12% degli adulti americani, ovvero uno su otto, aveva assunto almeno una volta un farmaco GLP-1. E dal 2019 al 2024, la percentuale di adulti a cui è stato prescritto un GLP-1 per trattare l’obesità è aumentata dallo 0,30% nel 2019 al 2,05% nel 2024, con un incremento del 586,7%.

Attualmente, il sistema di somministrazione più comune per i farmaci GLP-1 è tramite penne pre-riempite utilizzate per quattro settimane.

“Questi farmaci vengono somministrati tramite una penna che eroga una certa quantità di farmaco ogni settimana: si tratta di una singola penna che eroga più dosi”, ha spiegato a Mir Ali, MD, chirurgo generale certificato, chirurgo bariatrico e direttore medico del MemorialCare Surgical Weight Loss Center presso l’Orange Coast Medical Center di Fountain Valley, in California. “Quindi, ogni volta che usano la penna, ricevono la dose necessaria”.

Tuttavia, molti utenti di GLP-1 hanno notato che dopo le quattro dosi previste, nella penna iniettabile rimane ancora del farmaco, che fornisce loro una quinta dose, o quella che è stata soprannominata la “dose d’oro” dagli utenti di GLP-1.

Ma questa quinta dose è sicura da usare? Se no, allora perché c’è del farmaco in più nella penna? E come si dovrebbe smaltire il farmaco rimasto nella penna?

Sono stati interpellati  quattro esperti per ottenere le risposte giuste a queste domande.

Che cos’è la “dose d’oro”?

Earim Chaudry, MBBS, direttore sanitario presso Voy, fornitore di servizi sanitari digitali con sede nel Regno Unito, afferma che la “dose d’oro” si riferisce alla piccola quantità di liquido che rimane nella penna iniettabile dopo aver somministrato le quattro dosi prescritte.

“Ogni penna Mounjaro contiene ufficialmente 2,4 ml con un piccolo sovraccarico aggiuntivo per l’adescamento”, ha spiegato Chaudry a MNT. “Ogni dose utilizza 0,6 ml, sufficienti per quattro dosi accurate e premisurate di Mounjaro. Ciò lascia una piccola quantità di liquido residuo”.

“Il liquido residuo non è una dose extra, ma un riempimento eccessivo deliberato, una pratica medica standard integrata nella penna per garantire la somministrazione completa di ogni iniezione e tenere conto di eventuali piccole variazioni nella somministrazione”, ha affermato.

Quali sono i rischi associati all’uso della “dose d’oro”?

Alla domanda se sia sicuro per gli utenti di GLP-1 assumere la potenziale quinta dose rimanente in una penna per iniezioni, Chaudry ha risposto che la risposta breve è no, poiché ciò può comportare gravi rischi.

“Questo volume residuo è un buffer integrato, non una dose utilizzabile”, ha continuato. “I rischi associati includono il sottodosaggio: il liquido residuo non è una dose completa e misurabile, il che può ridurre l’efficacia del trattamento. (Oppure) il sovradosaggio: senza il controllo della dose, i pazienti potrebbero iniettarne una quantità eccessiva, aumentando il rischio di effetti collaterali come nausea, vomito, diarrea o costipazione”.

Hans J. Schmidt, MD, primario di chirurgia bariatrica e direttore del Centro per la perdita di peso e la salute metabolica presso l’Hackensack University Medical Center nel New Jersey, ha concordato sul fatto che non è sicuro utilizzare la “dose d’oro”.

“Gli esperti medici non lo raccomandano e il produttore del farmaco (Mounjaro) ha avvertito che il processo di ‘apertura delle penne’ non è pulito e potrebbe esporre gli utenti al rischio di danni, tra cui infezioni dovute a potenziali batteri, ascessi e, se un ascesso non viene trattato, potrebbe progredire fino alla sepsi”.

Ali ha aggiunto che le penne iniettrici GLP-1 sono normalmente progettate per rimanere sterili solo per quattro settimane.

“Se si intende utilizzare una dose aggiuntiva una settimana dopo, è possibile che non si abbia la stessa sterilità delle prime quattro dosi. Esiste il rischio di introdurre batteri nel proprio organismo utilizzando una penna che è stata aperta più a lungo di quanto raccomandato”.

Secondo quanto riportato dai media, i potenziali rischi associati all’uso del farmaco rimanente nella penna come quinta dose avrebbero spinto Eli Lilly, il produttore di Mounjaro, a riprogettare la sua penna iniettabile per eliminare il liquido in eccesso.

“Tutti i farmaci, indipendentemente dalla classe o dal sottotipo, sono stati standardizzati in base al rispettivo dosaggio e alla sua applicazione in relazione alla sicurezza, all’efficacia e al meccanismo d’azione previsto, così come sono stati studiati e investigati”, ha aggiunto Monique Richard, MS, RDN, LDN, nutrizionista dietista registrata e proprietaria di Nutrition-In-Sight. “In altre parole, manipolare una prescrizione al di fuori dell’uso previsto o estenderla può causare problemi di sicurezza e conseguenze non contemplate negli studi di ricerca”.

Perché nella penna è rimasto del liquido e cosa devo fare?

Se dopo quattro settimane di iniezioni non è sicuro utilizzare il farmaco rimasto nella penna, chi usa il GLP-1 potrebbe chiedersi qual è il modo più sicuro per smaltirlo.

“Si tratta di una penna con un ago, quindi dovrebbe essere smaltita in un contenitore per oggetti taglienti”, ha detto Ali. “Ma il farmaco stesso, finché rimane nella penna, non causerà alcun problema. È solo che se le persone lo utilizzano, ci sono potenziali rischi legati all’uso di quel farmaco aggiuntivo che si trova all’interno”.

“Una volta somministrate le quattro dosi premisurate, le penne usate, compreso il liquido residuo, devono essere smaltite in modo sicuro”, ha spiegato Chaudry. “Svitare e gettare l’ago in un contenitore per oggetti taglienti. L’ago non deve mai essere smaltito nei rifiuti domestici. Dopo aver rimosso l’ago, gettare la penna vuota in un contenitore per oggetti taglienti o nei rifiuti domestici. Smaltire gli aghi in un contenitore per oggetti taglienti”.

“Secondo il produttore (di Mounjaro), KwikPen contiene una soluzione extra per consentire il ‘priming necessario prima di ogni iniezione’ oltre a somministrare le quattro dosi complete. Le istruzioni del produttore indicano di smaltire la penna dopo quattro dosi o 30 giorni dal primo utilizzo, indipendentemente dal liquido residuo”.

Assumere più Ozempic darà risultati migliori in termini di perdita di peso?

Se in una penna iniettabile GLP-1 c’è più farmaco di quello necessario per quattro dosi, alcuni utenti potrebbero pensare che aumentare il dosaggio li aiuterà a perdere peso più velocemente.

Non è così, ha detto Ali.

“Il modo in cui sono progettati i farmaci prevede di iniziare con una dose più bassa e di aumentarla gradualmente”, ha spiegato. “Il motivo è che gli effetti collaterali sembrano essere più correlati alla dose e questo dà al corpo il tempo di adattarsi agli effetti collaterali. Quindi i pazienti che passano troppo rapidamente a una dose più alta in genere hanno effetti collaterali più gravi e potrebbero non essere in grado di tollerare il farmaco”.

NON ESISTE UNA “DOSE SEGRETA” EXTRA

“L’idea di una ”dose d’oro” può essere allettante per i pazienti, ma la sicurezza deve venire prima di tutto. Il liquido rimasto nella penna non è una quinta dose segreta e cercare di utilizzarlo può portare a un dosaggio impreciso, alla contaminazione e a gravi effetti collaterali. Se i pazienti non sono sicuri della dose attuale o ritengono che non funzioni come previsto, devono rivolgersi a un medico. L’autodosaggio può portare a un sottodosaggio, a un sovradosaggio o a effetti collaterali, con i relativi rischi per la salute”.

Richard ha sottolineato l’importanza che le persone che utilizzano farmaci GLP-1 collaborino strettamente con il proprio team sanitario, compreso un dietista nutrizionista registrato (RDN), e seguano scrupolosamente le istruzioni per l’uso relative a qualsiasi farmaco prescritto.

“Quando un individuo agisce di propria iniziativa, può sorgere un reale problema di sicurezza, quindi può essere necessario anche comprenderne il motivo”, ha continuato. “Hanno limitazioni finanziarie e cercano di far durare il farmaco più a lungo? Comprendono le istruzioni di dosaggio? Sono consapevoli dei possibili effetti collaterali, rischi o esiti di questa dose aggiuntiva?”

“Vorrei incoraggiare i nostri lettori a riflettere: cerchiamo di essere intelligenti, strategici e accorti quando utilizziamo alcuni di questi strumenti, ma diamo la priorità alla sicurezza”, ha aggiunto Richard.